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Introdução

    A cafeína é uma das drogas mais consumidas no mundo. Ela ocorre naturalmente nos grãos de café, nas folhas de chá, no chocolate, nas sementes de cacau, nas nozes de cola, no guaraná e acrescentadas a bebidas carbonadas [1,2]. Nos Estados Unidos da América a média de consumo de cafeína é de aproximadamente 200 mg ou o equivalente a 2 copos de café por dia, entretanto, 10% da população ingere mais do que 1000 mg por dia [1]. A Cafeína é também adicionada a diversas formulações, como alguns produtos para perda de peso e analgésicos, pertencente ao grupo das metilxantinas e é um alcalóide lipossolúvel facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal [2],

    Atuante em quase todos os sistemas orgânicos, principalmente o sistema nervoso central (SNC) onde os seus efeitos são mais pronunciados. A ação da cafeína no SNC aumenta a capacidade de atenção, concentração, humor, liberação de catecolaminas, liberação de ácidos graxos livres, catabolização de triglicerídios musculares, redução da fadiga e menor tempo de reação [2]. Após ingestão indivíduos podem temporariamente se sentirem mais fortes e mais competitivos, acreditando poder realizar uma atividade física e mental por um tempo mais prolongado antes que se inicie a fadiga [2,3].

    Diante do exposto, este trabalho teve por objetivo, através de uma revisão sistematizada, apresentar o ciclo metabólico da cafeína, e estudos que relatam sua influência no desempenho desportivo.

Administração e absorção

     Diversas são as formas de administração da cafeína utilizadas em modelos experimentais. As mais freqüentes são a intraperitoneal, subcutânea, intramuscular, supositórios e oral, sendo a última a mais utilizada pela facilidade de manipulação [2].

    Aproximadamente 100% da ingestão oral da cafeína é absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo o pico no plasma de 15 a 120 minutos [2,3]. Os níveis de absorção da cafeína são similares quando da ingestão oral de bebidas, cápsulas ou barras de chocolate. Entretanto, uma possível variação na velocidade de absorção pode ser determinada principalmente pela velocidade de esvaziamento gástrico [2].

Metabolismo e excreção

    Após a absorção, a cafeína é metabolizada pelo fígado, onde acontece a remoção dos grupos metila 1 e 7 através da ação do citocromo P450 1A2, o que leva a formação de três grupos metilxantina: 84% paraxantina, 12% treobonina e 4% teofilina, todos metabolicamente ativos (figura1). O cérebro e os rins desempenham uma importante função ao metabolismo da cafeína ao sintetizarem o citocromo P450 1A2, essencial no metabolismo da cafeína [4].

    Uma pequena parcela da cafeína (0,5 a 3%) é eliminada sem ser absorvida pela urina [5]. Diversos fatores influenciam o metabolismo da cafeína e, conseqüentemente, influenciam na quantidade de cafeína total excretada pela urina, dentre eles: a genética, dieta, uso de algumas drogas, gênero, massa corporal, estado de hidratação, tipo de atividade física praticada e consumo habitual de cafeína.

Mecanismo de ação em nível celular

    Diversos são os mecanismos, encontrados na literatura científica, que procuram explicar os efeitos ergogênicos da cafeína. Acredita-se que a cafeína possua mecanismos de ação central e periférica que podem desencadear alterações metabólicas e fisiológicas, resultando na melhora do desempenho atlético [5-8]. Entretanto, seus efeitos ergogênicos ainda são bastante controversos, visto que aparentemente outros mecanismos podem estar associados à sua ação durante diferentes tipos de exercício físico. Os principais mecanismos fisiológicos pelo qual a cafeína poderia resultar em melhoras no rendimento desportivo são apresentados a seguir:

Mobilização intracelular de cálcio do retículo sarcoplasmático

     A presença da cafeína nas fibras musculares além de estimula a liberação de cálcio pelo retículo sarcoplamático, prolongando a duração do período ativo da contração muscular, além de inibir o mecanismo de recaptação, tornando o íon Ca+ mais disponível para a contração [3].

    A cafeína também aumenta a força de contração muscular, pois na presença da cafeína ocorre diminuição do limiar de excitabilidade das fibras musculares. Porém, tais achados foram realizados "in vitro", com a utilização de doses elevadas, tóxicas e letais para o organismo humano [1].

Inibição da enzima fosfodiesterase

    Achados "in vitro" demonstraram que elevadas doses de cafeína inibem a ação da enzima da fosfodiesterase, enzima responsável pela degradação da Adenosina Monofosfato-cíclico (AMP-c). Assim, o aumento nas concentrações de AMP-c estimulam a lipólise e, provavelmente, a capacidade de desempenho em provas de longa duração. Entretanto, tais efeitos foram encontrados com a administração de doses suprafisiológicas de cafeína [4].

Antagonismo dos receptores de adenosina

    Este é o mecanismo mais aceito para se explicar o mecanismo ergogênico da cafeína. A adenosina é um constituinte celular presente em todo o corpo, regulado principalmente pelo metabolismo da Adenosina Tri-fosfato (ATP) e outros nucleotídeos adenina. As concentrações de adenosina aumentam no músculo e no plasma durante a contração muscular. Seus receptores A1 inibem a ação da enzima adenilciclase, contribuindo para uma redução da AMP-c. A cafeína atua antagonicamente a estes receptores. Os efeitos fisiológicos advindos do bloqueio destes receptores são: maior liberação de catecolaminas, aumento da pressão sanguínea, aumento da lipólise, aumento das secreções gástricas, diurese e ativação do SNC [4].

Metabolismo de lipídios pelos músculos em atividade

    Alguns autores sugerem que a cafeína aumenta a concentração de ácidos graxos livres (AGL), o que contribui para elevação do catabolismo de lipídios nos músculos em atividade e reduzindo o catabolismo de carboidratos, poupando assim, os estoques de carboidratos corporais [9-11]. Entretanto, as evidências para o aumento do metabolismo de lipídios permanecem contraditórias, alguns investigadores encontram efeitos, outros não.

Cafeína e desempenho físico

    Os efeitos ergogênicos da cafeína começaram a ser difundidos pela comunidade científica a partir da década de 70, onde Costill e seus colaboradores [9-11] evidenciaram uma melhora no tempo de exercício e na quantidade de trabalho produzido em atividades de endurance. Estes estudos sugeriram que a cafeína aumentou a disponibilidade de AGL para o músculo, resultando em maior oxidação de lipídios. A quantidade de cafeína ingerida pelos voluntários foi aproximadamente 5 mg/Kg de peso corporal, sendo esta suficiente para melhorar o desempenho do grupo testado.

    Utilizando diferentes dosagens de cafeína (5, 9, 13 mg/Kg), Pasman e colaboradores [8] demonstraram que, nas dosagens testadas, ela melhora o desempenho em provas de resistência, no entanto, nenhuma diferença significativa foi encontrada entre as dosagens.

    Pesquisadores procuram potencializar os efeitos da cafeína suspendendo seu consumo quatro dias antes da competição, seguido de ingestão feita 3 a 4 horas antes do exercício [3].

    Avaliando a duração do efeito ergogênico da cafeína e se havia diferença nos resultados entre usuários e não usuários, Bell et al. [12] testaram a ingestão de 5mg/kg de cafeína ou placebo em exercício a 80% VO₂2máx até a exaustão 1, 3 e 6 h após a ingestão. Houve diferença significativa no tempo de exercício até a fadiga entre os grupos não usuários e o placebo. O exercício realizado 1 e 3 h após o consumo foi significativamente diferente entre os grupos cafeína e placebo. O tempo de exercício até a exaustão foi maior entre os não usuários.

Efeito diurético da cafeína

    A cafeína promove maior excreção de urina [1]. Por outro lado, a ingestão de 8.7mg/kg de cafeína durante 4h de repouso e durante 3h de exercício em bicicleta ergométrica promoveu aumento na taxa urina durante o repouso, mas não durante o exercício [13].

Cafeína x Nicotina

    A nicotina exerce funções anorexígenas, aumentando o gasto energético do organismo, motivo pelo quais fumantes mantém média de peso inferior comparado à não fumantes [14]. Um dos grandes impasses ligado a nicotina está entre as pessoas que desejam parar de fumar é o substancial ganho de peso > 5% do peso corporal após a cessar o consumo de cigarros [15]. Uma alternativa proposta para aliviar os sintomas da retirada do cigarro, é a utilização da goma de mascar com nicotina, a qual demonstrou controlar o ganho de peso entre os ex-fumantes [16]. Entretanto, o uso da goma com nicotina não tem 100% de eficiência no combate ao ganho de peso [17], o que necessitaria de outras estratégias para solucionar o problema.

    Em gomas de mascar contendo diferentes doses de cafeína e nicotina, Jessei et al [18] demonstraram que 1 mg de nicotina desempenha pronunciado efeito termogênico, podendo ser aumentado em 100% pela adição de 100 mg de cafeína, e ainda que 2 mg de nicotina não afeta os efeitos termogênicos, mas produz efeitos colaterais na maioria dos indivíduos. Portanto, uma alternativa eficaz no controle do peso após a retirada do cigarro seria a associação entre nicotina e cafeína em gomas de mascar.

Cafeína e saúde óssea

    Consumo de cafeína tem sido relatado reduzir a retenção de cálcio [19,20], menor densidade mineral óssea [21-23] e o aumento no risco de fraturas no quadril [24-25]. A alta ingestão de cafeína é considerada um fator que predispõe à osteoporose, principalmente associada à baixa ingestão de cálcio [26-27]. Entretanto, muitos estudos têm reportado não haver associação entre ingestão de cafeína com a homeostasia do cálcio ou óssea [28-34]. Isso sugere que existem adaptações fisiológicas ósseas e renais pela cafeína sob condições não ainda claramente identificadas.

Conclusões

    A utilização da cafeína no mundo esportivo assumiu um importante avanço no sentido de potencializar o desempenho dos atletas de endurance nas últimas décadas do século passado. Embora seus efeitos tenha se tornado evidentes na tolerância ao esforço, muitos estudos demonstraram a sua inexistência. Provavelmente, a falta de controle das metodologias utilizadas bem como a existência de algumas variáveis que interferem em seus efeitos ergogênicos contribuem para a existência de controvérsias em relação ao uso da cafeína.

    No estudo revisado a associação de nicotina e cafeína demonstrou ser mais eficiente no combate ao ganho de peso em ex-fumantes por seus efeitos termogênicos conhecidos. Mais estudos devem ser feitos sobre a associação positiva no combate ao tabagismo pela cafeína.

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